瑞香科植物土沉香Aquilaria sinensis（Lour.）Spreng.，又名白木香，是中藥沉香的基原植物，廣泛分布在中國(guó)的南方地區(qū)，包括云南、廣東、廣西、海南、福建、臺(tái)灣和香港等地。土沉香樹在受到傷害（微生物入侵、火燒、雷劈、打孔等）后，會(huì)在心材部位緩慢形成樹脂，即沉香。科研人員對(duì)中藥沉香的研究已比較深入，但對(duì)土沉香花的研究，則比較少見。中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所王躍虎團(tuán)隊(duì)在進(jìn)行抗癌藥物篩選時(shí)發(fā)現(xiàn)，土沉香花的乙醇提取物，對(duì)人肺癌、宮頸癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、卵巢癌、白血病、前列腺癌、肝癌、乳腺癌等癌癥細(xì)胞有顯著的抑制作用，特別是對(duì)人肺腺癌SPC-A-1細(xì)胞、人肺鱗狀細(xì)胞癌NCI-H520細(xì)胞和人肺腺癌A549細(xì)胞，作用較強(qiáng)，半數(shù)抑制濃度（IC50）分別為0.11、0.25和0.44 μg/mL。研究人員以抗癌活性為導(dǎo)向，進(jìn)一步追蹤土沉香花中的抗癌活性成分。
土沉香花中抗癌活性化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式?
通過抗癌活性追蹤分離，最終發(fā)現(xiàn)三個(gè)葫蘆烷三萜和一個(gè)2-（2-苯乙基）色酮類化合物，對(duì)人肺腺癌SPC-A-1、人肺鱗狀細(xì)胞癌NCI-H520和人肺腺癌A549細(xì)胞均有顯著的抑制活性。非常有意義的是，葫蘆素E（IC50 = 0.002 μM）、葫蘆素B（IC50 = 0.007 μM）、沉香內(nèi)酯A（IC50 = 0.20 μM）和7-羥基-6-甲氧基[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮（IC50 = 0.91 μM）對(duì)紫杉醇耐藥的人肺腺癌A549細(xì)胞株（A549/Taxol）的抑制活性，明顯高于紫杉醇（IC50 = 1.80 μM）。該研究為土沉香花的開發(fā)和利用提供了新的思路。研究結(jié)果發(fā)表在天然產(chǎn)物研究國(guó)際期刊Natural Products and Bioprospecting（2022, 12: 11）上。活性追蹤分離土沉香花中單體化合物的流程圖?
